Tabac et Substituts de la nicotine

Tabac et substituts

                                                                   OBJECTIFS PEDAGOGIQUES.

- Faire connaître aux fumeurs la  pharmacologie et la pharmacocinétique de la nicotine

- Faire connaître aux fumeurs la pharmacologie et la pharmacocinétique des substituts de nicotine

- Faire reconnaître aux fumeurs les moyens d’adapter les substituts de nicotine en fonction de leurs besoins et des présentations disponibles.

                                                                 RAISONS DU CHOIX DU SUJET.

-Un grand nombre de fumeurs, dépendants ou non de la nicotine, utilisent les substituts de la nicotine  aux cours de  leurs tentatives de sevrage mais le plus souvent sans succès. Les premiers substituts de nicotine (Patchs) reposaient sur le principe de la diffusion transcutané de la nicotine, technique éprouvée dans le traitement des formes aigues de l’angine de poitrine. Cependant l’adaptation du traitement dans le cadre d’une addiction à la nicotine est difficile à standardiser car la posologie comme la durée du traitement doivent être adaptés à chaque fumeur, sur une longue période (3 mois en moyenne) avec un rapport efficacité /tolérance du médicament très étroit.

-Les premiers patchs de nicotine  existent toujours en  trois dimensions (30 /20/10 cm) libérant  progressivement sur 24 H ( puis 16 H) en moyenne 3 doses ( 21 mg, 14mg ,ou 7 mg) de substance psychoactive./ J,.Par la suite de nouvelles présentations (orales, inhalées, spray,) sont apparues  permettant des adaptation ponctuelle du taux de la Nicotinémie.

Ces formes ont grandement facilitées  la prise en charge du sevrage notamment  des pulsions ou des envies du fumeur, sans réaliser comme avec la cigarette de shoot nicotinique  et donc sans risque d’addiction. Les formes d’action rapides se caractérisent aussi par des posologies en nicotine beaucoup plus faibles (2mg  à  4mg,) et une distribution plus rapide dans le sang.

-Le schéma  présenté* compare les cinétiques des différents substituts  en fonction du temps  ici (30 minutes). On remarque que les gommes à mâcher (4mg)  sont les plus rapides à atteindre le niveau de la cigarette à 30 minutes elles sont actuellement dépassées par les E –cigarettes, plus fortement dosées (16 mg) mais beaucoup plus difficile à contrôler pour le fumeur.

Le schéma permet de comprendre qu’il faudra au moins 2 heures (ligne  inférieure bleue) pour que le Patch du matin atteigne un niveau de nicotine dans le sang voisin de celui obtenu par la cigarette soit vers 10 heures du matin. On comprend  pourquoi la période de sevrage est si difficile le matin chez les fumeurs dépendants et pourquoi lorsqu’il fume il consomme en moyenne 3 cigarettes successivement dans cette tranche horaire. On comprend pourquoi l’association les substituts d’action rapide peuvent être un bon complément des patchs pour couvrir cette période difficile à contrôler.

                                                                       PRISE EN CHARGE

Le fumeur dépendant traité par les substituts doit être capable d’adapter son traitement; pour cela il  doit connaître la pharmacologie et la cinétique de la nicotine et celles des substituts. En fonction du carnet journalier de suivi et des souhaits du fumeur on adaptera avec le fumeur le niveau du  traitement de fond (patch) / 24 H et l’horaire de prise des différentes formes (action rapide et action  courte (Inhaleur, gomme, comprimés). ** de façon à atteindre un rapport efficacité/ tolérance optimum pour le fumeur.

Trouver la bonne présentation, la dose nécessaire et suffisante pour couvrir les /24 H ne peut être obtenu qu’avec la coopération du fumeur et une bonne analyse de ses symptômes, des périodes de manque, de la qualité de sa vie au quotidien et de son sommeil. L’objectif final est d’assurer un sevrage confortable durant les premiers mois de sevrage permettant ainsi aux fumeurs d’envisager un changement de comportement dans de bonnes conditions.

Les formes orales solides

-Les comprimés sublinguaux

Cette présentation type Micro tab dosé à  2 mg est conçu pour se déliter spontanément et lentement (30 ‘) au contact de la muqueuse linguale ou elle est rapidement absorbée.

-Les pastilles ou comprimés à sucer (type Nicopass)

Cette présentation est dosé à 1,5 mg de nicotine, celle-ci est absorbé par la muqueuse buccale en 50 minutes avec des taux Max de 4,2 ng /ml. L’amertume du comprimé est modifiée par l’apport d’arome

-Les Gommes  2 mg

La majorité de la nicotine incorporée dans la gomme est relargé après une mastication discontinue mais très régulière sur 20 à 30 minutes. Les niveaux de Nicotinémie obtenus avec la forme à mâcher de 4 mg sont voisins de ceux  obtenus avec la cigarette. La encore des aromes de plus en plus variés sont incorporés pour masquer l ‘amertume. Cette forme nécessite une dentition en bon état et de bonnes gencives.

-Les formes micro particulaire (l’Inhaleur 2 mg/ cartouche)  l’ E-cigarette (12 à 16mg)

--L’Inhaleur se présente comme un fume cigarette pour traiter spécifiquement la dépendance gestuelle et comportementale mais également la dépendance pharmacologique. L’inhaler ne gère pas de pics de Nicotinémie (shoots) il est donc sans risque de dépendance, sa tolérance est bonne, son utilisation facile et pratique y compris en public.

-L’E-cigarette est le leurre psychologique parfait mais ici la quantité de nicotine délivré est plus élevée ( jusqu'à 16 mg )et la fraction inhalée ou ingérer plus aléatoire non maîtrisée par le fumeur

BIBLIOGRAPHIE.  

J. M Leder. Galénique et biodisponibilité comparée des formes orales Efficacité, tolérance et confort d’utilisation. Sevrage tabagique N° 20 Mars 2008  Edition MEDIQUID

Le tableau ci-dessous permett de comparer les différentes présentations de substitut de nicotine  disponibles ;ces dernières  peuvent être associées pour optimiser ou personnaliser la prise en charge du fumeur.